BUPRELAB 0.3 MG/ML 10 ML (M.E.C.) (AV)
Características
BUPRELAB 0.3 MG/ML 10 ML
1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO VETERINARIO
Buprelab 0,3 mg/ml solución inyectable para perros y gatos
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada ml contiene:
Principio activo:
Buprenorfina.................................. 0,3 mg
(Equivalente a 0,324 mg de hidrocloruro de buprenorfina)
Excipientes:
COMPOSICIÓN CUALITATIVA DE LOS EXCIPIENTES Y OTROS COMPONENTES | COMPOSICIÓN CUANTITATIVA, SI DICHA INFORMACIÓN ES ESENCIAL PARA UNA CORRECTA ADMINISTRACIÓN |
CLOROCRESOL | 1.35 MG |
GLUCOSA ANHIDRA | |
ACIDO CLORHÍDRICO (PARA AJUSTE DE PH) | |
AGUA PARA PREPARACIONES INYECTABLES |
Solución transparente e incolora
3. INFORMACIÓN CLÍNICA
3.1 Especies de destino
Perros y gatos.
3.2 Indicaciones de uso para cada una de las especies de destino
PERROS
- Analgesia postoperatoria.
- Potenciación de los efectos sedantes de los agentes con actividad central
GATOS
- Analgesia postoperatoria
3.3 Contraindicaciones
No administrar por vía intratecal o peridural.
No utilizar en pre-operatorio de cesáreas (véase la sección 3.7).
No usar en casos de hipersensibilidad a la sustancia activa o a algún excipiente.
3.4 Advertencias especiales
Ninguna
3.5 Precauciones especiales de uso
Precauciones especiales para una utilización segura en las especies de destino:
La buprenorfina puede provocar depresión respiratoria y, al igual que sucede con otros opioides, es necesario extremar las precauciones cuando se trate a animales con insuficiencia respiratoria o bajo tratamientos susceptibles de provocar depresión respiratoria.
En caso de insuficiencia renal, cardiaca o hepática o shock, el riesgo asociado al uso del medicamento puede ser mayor. La evaluación beneficio/riesgo deberá ser efectuada por el veterinario responsable. Su seguridad no ha sido totalmente evaluada en gatos clínicamente comprometidos.
Deben extremarse las precauciones al utilizar buprenorfina en animales con función hepática alterada, en particular con enfermedades del tracto biliar, ya que la sustancia se metaboliza en el hígado y su intensidad y la duración de su acción podrían verse afectadas en estos animales.
No ha quedado demostrada la seguridad de la buprenorfina en animales menores de 7 semanas. Por tanto, el uso en dichos animales deberá basarse en la evaluación beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable.
No se recomienda repetir la administración antes del intervalo de repetición recomendado sugerido en la sección 3.9.
No ha quedado demostrada la seguridad de la buprenorfina a largo plazo en gatos en un periodo posterior a 5 días consecutivos de administración.
El efecto de los opioides sobre el traumatismo craneal depende del tipo y la gravedad de la lesión y del apoyo respiratorio que se proporcione. El medicamento veterinario deberá utilizarse de acuerdo con la evaluación beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable.
Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los animales:
Tras cualquier derrame accidental lavar bien las manos o la zona afectada. Ya que la buprenorfina presenta una actividad similar a la de los opioides, es necesario extremar las precauciones para evitar una autoinyección accidental. En caso de autoinyección o ingestión accidental, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la etiqueta.
Tras la contaminación ocular o el contacto con la piel, lave la zona con abundante agua fría.
Consulte con un médico si la irritación persiste.
Precauciones especiales para la protección del medio ambiente:
No procede.
3.6 Acontecimientos adversos
Perros:
POCO FRECUENTE(1 A 10 ANIMALES POR CADA 1000 ANIMALES TRATADOS) | PTIALISMO, BRADICARDIA, HIPOTERMIA, AGITACIÓN, DESHIDRATACIÓN Y MIOSIS |
RAROS(1 A 10 ANIMALES POR CADA 10.000 ANIMALES TRATADOS) | HIPERTENSIÓN, TAQUICARDIA Y DEPRESIÓN RESPIRATORIA |
MUY RAROS (<1 ANIMAL POR CADA 10.000 ANIMALES TRATADOS) | SEDACIÓN, MOLESTIAS NO ESPECIFICADAS, DOLOR EN EL SITIO DE LA INYECCIÓN. |
Gatos:
POCO FRECUENTE(1 A 10 ANIMALES POR CADA 1000 ANIMALES TRATADOS) | MIDRIASIS, ALTERACIONES DEL COMPORTAMIENTO (INQUIETUD, RONRONEO Y FROTAMIENTOS EXCESIVOS) |
RAROS(1 A 10 ANIMALES POR CADA 10.000 ANIMALES TRATADOS) | DEPRESIÓN RESPIRATORIA |
MUY RAROS (<1 ANIMAL POR CADA 10.000 ANIMALES TRATADOS) | SEDACIÓN, MOLESTIAS NO ESPECIFICADAS, DOLOR EN EL SITIO DE LA INYECCIÓN. |
La notificación de acontecimientos adversos es importante. Permite la vigilancia continua de la seguridad de un medicamento veterinario. Las notificaciones se enviarán, preferiblemente, a través de un veterinario al titular de la autorización de comercialización o a su representante local o a la autoridad nacional competente a través del sistema nacional de notificación. Consulte también los datos de contacto respectivos en la sección 16 del prospecto.
3.7 Uso durante la gestación, la lactancia o la puesta
Gestación:
Los estudios de laboratorio efectuados en ratas no han demostrado efectos teratogénicos. Sin embargo, dichos estudios han revelado pérdidas tras la implantación y muerte fetal temprana. Ambas podrían ser resultado de una reducción de la condición corporal parental durante la gestación y del cuidado postnatal debida a la sedación de las madres.
Como no se han realizado estudios de toxicidad reproductiva en las especies de destino, el medicamento veterinario debe utilizarse únicamente de acuerdo con la evaluación beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable.
El medicamento veterinario no deberá utilizarse en el preoperatorio de cesáreas debido al riesgo de depresión respiratoria existente para las crías durante el periparto, y únicamente deberá utilizarse en el postoperatorio extremando las precauciones (véase el apartado a continuación).
Lactancia:
Los estudios efectuados en ratas lactantes han revelado que, tras la administración intramuscular de buprenorfina, las concentraciones de este medicamento sin alterar en la leche eran iguales o superiores a las concentraciones en el plasma. Al ser probable que la buprenorfina se excrete también en la leche de otras especies, su uso no está recomendado durante la lactancia. Utilícese únicamente de acuerdo con la evaluación beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable.
3.8 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
La buprenorfina puede provocar somnolencia leve, la cual podría verse potenciada por otros agentes con actividad central, incluidos los tranquilizantes, los sedantes y los hipnóticos.
Los estudios efectuados en seres humanos han demostrado que las dosis terapéuticas de buprenorfina no reducen la eficacia analgésica de las dosis normales de agonistas opioides, y que cuando se utiliza buprenorfina dentro del margen terapéutico habitual, pueden administrarse dosis normales de agonistas opioides antes de que los efectos de la buprenorfina hayan remitido y sin que afecte a la analgesia. Sin embargo, se recomienda no utilizar la buprenorfina junto con morfina u otros analgésicos opioides, por ejemplo, etorfina, fentanilo, petidina, metadona, papavereto o butorfanol.
La buprenorfina se ha utilizado junto con acepromazina, alfaxalona/alfadalona, atropina, dexmedetomidina, halotano, isoflurano, ketamina, medetomidina, propofol, sevoflurano, tiopentona y xilazina. Si se combina con sedantes, pueden aumentar sus efectos depresores sobre el ritmo cardiaco y respiratorio.
3.9 Posología y vías de administración
Administración intramuscular o intravenosa.
ESPECIE | VIA DE ADMINISTRACIÓN | ANALGESIA POSTOPERATORIA | POTENCIACIÓN DE LA SEDACIÓN |
PERROS | INTRAMUSCULAR O INTRAVENOSA | 10-20 microgramos de Buprenorfina/kg de p.v (equivalente a 0.03-0.06 ml de medicamento veterinario por kg de p.v) En caso de necesidad puede repetirse después de 3-4 horas con dosis de 10 microgramos de Buprenorfina por kg de p.v o después de 5-6 horas con dosis de 20 microgramos de Bupernofrina por kg de p.v | 10-20 microgramos de Bupernofrina por kg de p.v (equivalente a 0.03-0.06 ml de medicamento veterinario por kg de p.v) |
GATOS | INTRAMUSCULAR O INTRAVENOSA | 10-20 microgramos de Bupernofrina/kg de p.v 0.03-0.06 ml de medicamento veterinario por kg de p.v que en caso necesario puede repetirse una vez después de 1-2 horas | ---------- |
Mientras que los efectos sedantes aparecen 15 minutos después de la administración, la actividad analgésica comienza tras aproximadamente 30 minutos. Para asegurar la presencia de analgesia durante la cirugía y en la recuperación postoperatoria, el medicamento veterinario debe administrarse antes de la operación como parte de la premedicación.
Cuando se administre para potenciar la sedación o como parte de la premedicación, deberá reducirse la dosis de otros agentes con actividad central como la acepromazina o la medetomidina. La reducción dependerá del grado de sedación requerido, las características del animal, el tipo de los demás agentes incluidos en la premedicación y la manera en la que va a inducirse y mantenerse la anestesia. También es posible reducir la cantidad del anestésico inhalado utilizado.
Los animales a los que se les administra opioides con propiedades sedantes y analgésicas pueden responder a ellos de diferentes formas. Por lo tanto, deben vigilarse las respuestas de cada animal y ajustarse las dosis posteriores en función de ellas. En algunos casos, es posible que la repetición de las dosis no proporcione analgesia adicional. En estos casos, debe considerarse el uso de otro AINE inyectable adecuado.
Debe utilizarse una jeringa con la graduación adecuada a fin de administrar la dosis correcta.
3.10 Síntomas de sobredosificación (y, en su caso, procedimientos de urgencia y antídotos)
En caso de sobredosificación, deben adoptarse medidas de apoyo y, si procede, se puede utilizar naloxona o estimulantes respiratorios.
Cuando se administra una sobredosis en perros, la buprenorfina puede provocar letargo. Con dosis muy altas pueden producirse bradicardia y miosis.
La naloxona puede servir de ayuda para revertir reducciones del ritmo respiratorio. En humanos, los estimulantes respiratorios como el doxapram son también eficaces. Debido al efecto prolongado de la buprenorfina en comparación con estos medicamentos, puede ser necesario administrarlos repetidamente o mediante infusión continua. Los estudios en humanos voluntarios han demostrado que los antagonistas opioides no siempre revierten totalmente los efectos de la buprenorfina.
En estudios toxicológicos del hidrocloruro de buprenorfina en perros se observó hiperplasia biliar tras la administración por vía oral a niveles de dosis de 3,5 mg/kg/día y superiores durante un año. No se observó hiperplasia biliar tras la administración diaria por vía intramuscular a niveles de dosis de hasta 2,5 mg/kg/día durante 3 meses. Esto supera con creces cualquier régimen de dosis clínico en perros.
Consúltense también las secciones 4.5 y 4.6 de este Resumen de las Características del Producto.
3.11 Restricciones y condiciones especiales de uso, incluidas las restricciones del uso de medicamentos veterinarios antimicrobianos y antiparasitarios, con el fin de reducir el riesgo de desarrollo de resistencias
Administración exclusiva por el veterinario.
3.12 Tiempos de espera
No procede
4. INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA
4.1 Código ATCvet: QN02AE01
4.2 Farmacodinamia
A modo de resumen, la buprenorfina es un analgésico potente y de acción prolongada que actúa sobre los receptores opioides del sistema nervioso central. La buprenorfina puede potenciar los efectos de otros agentes con actividad central, pero al contrario que la mayoría de los opiáceos, la buprenorfina sólo tiene, en dosis clínicas y actuando por sí sola, un efecto sedante limitado.
La buprenorfina ejerce su efecto analgésico mediante una alta afinidad de fijación a diversas subclases de receptores opioides, en particular a los receptores µ del sistema nervioso central. Con niveles de dosis clínicas para analgesia, la buprenorfina demuestra una alta afinidad de fijación a los receptores opioides y una gran avidez por los mismos, de modo que su disociación del emplazamiento del receptor es lenta, tal y como se ha demostrado en estudios in vitro. Esta propiedad de la buprenorfina podría explicar la mayor duración de su actividad en comparación con la morfina. En los casos en los que ya existe un exceso en la fijación de agonistas opioides a los receptores opioides, la buprenorfina puede ejercer una actividad antagonista narcótica como consecuencia de su fijación de alta afinidad a los mismos. Ello demuestra un efecto antagonista sobre la morfina equivalente al de la naloxona.
La buprenorfina apenas tiene efectos sobre la motilidad gastrointestinal.
4.3 Farmacocinética
Cuando se administre parenteralmente, el medicamento veterinario puede administrarse por vía intramuscular o intravenosa.
La buprenorfina se absorbe con rapidez tras la inyección intramuscular en diversas especies de animales y en seres humanos. La sustancia es altamente lipofílica y su volumen de distribución en los compartimentos corporales es grande. Pueden producirse efectos farmacológicos (por ejemplo, midriasis) en los minutos posteriores a la administración. Los signos de sedación aparecen normalmente a los 15 minutos. Los efectos analgésicos aparecen aproximadamente a los 30 minutos, y los efectos máximos se observan normalmente tras transcurrir 1 - 1,5 horas.
Tras su administración por vía intramuscular en perros con una dosis de 20µg/kg, la semivida terminal media fue de 9 horas y el aclaramiento medio de 24 ml/kg/min. Sin embargo, hubo una variabilidad considerable entre los perros en cuanto a los parámetros farmacocinéticos.
Tras su administración por vía intramuscular en gatos, la semivida terminal media fue de 6,3 horas y el aclaramiento de 23 ml/kg/min. Sin embargo, hubo una variabilidad considerable entre los gatos en cuanto a los parámetros farmacocinéticos.
Los estudios farmacocinéticos y farmacodinámicos combinados efectuados en gatos han revelado una marcada histéresis entre las concentraciones plasmáticas y el efecto analgésico.
Las concentraciones plasmáticas de buprenorfina no deben utilizarse para formular pautas posológicas individuales en animales, las cuales deberán determinarse vigilando la respuesta del paciente.
La vía principal de excreción en todas las especies (excepto en los conejos, en los que predomina la vía urinaria) es la vía fecal. La buprenorfina sufre N-desalquilación y conjugación glucurónica en la pared intestinal y el hígado, y sus metabolitos se excretan a través de la bilis al tubo digestivo.
En estudios de distribución tisular realizados en ratas y monos rhesus, las concentraciones más altas de material relacionado con el fármaco se observaron en el hígado, los pulmones y el cerebro. Los niveles máximos se produjeron con rapidez y descendieron a niveles bajos en las 24 horas posteriores a la administración.
Algunos estudios de fijación a proteínas en ratas han de mostrado que la buprenorfina se fija con gran afinidad a las proteínas plasmáticas, especialmente a las globulinas alfa y beta.
5. DATOS FARMACÉUTICOS
5.1 Incompatibilidades principales
En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento veterinario no debe mezclarse con otros medicamentos veterinarios.
5.2 Período de validez
Período de validez del medicamento veterinario acondicionado para su venta: 2 años
Período de validez después de abierto el envase primario: 28 días.
5.3 Precauciones especiales de conservación
Conservar el vial en el embalaje exterior con objeto de protegerlo de la luz.
5.4 Naturaleza y composición del envase primario
Vial de vidrio tipo I de color ámbar, con tapón de clorobutilo y cápsula de aluminio.
Formato:
Caja con 1 vial de 10 ml
Caja con 5 viales de 10 ml
Caja con 10 viales de 10 ml
5.5 Precauciones especiales para la eliminación del medicamento veterinario no utilizado o, en su caso, los residuos derivados de su uso
Los medicamentos no deben ser eliminados vertiéndolos en aguas residuales o mediante los vertidos domésticos.
Utilice sistemas de retirada de medicamentos veterinarios para la eliminación de cualquier medicamento veterinario no utilizado o los residuos derivados de su uso de conformidad con las normativas locales y con los sistemas nacionales de retirada aplicables al medicamento veterinario en cuestión.
6. NOMBRE DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Labiana Life Sciences, S.A.
7. NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
4030 ESP
8. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 08/2021
9. FECHA DE LA ÚLTIMA REVISIÓN DEL RESUMEN DE LAS CARATERÍSTICAS DEL
MEDICAMENTO
Junio 2023
10. CLASIFICACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS VETERINARIOS
Medicamento sujeto a prescripción veterinaria.
Encontrará información detallada sobre este medicamento veterinario en la base de datos de medicamentos de la Unión (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).