FORTEKOR PLUS 1.25MG 2.5MG 30 COMP

FORTEKOR PLUS Comprimidos

Comprimidos para la insuficiencia cardiaca congestiva canina

Forma farmacéutica

Comprimido recubierto (Comp.rec.)

Composición por comprimido:

Fortekor Plus 1,25 mg/2,5 mg comprimidos: 1,25 mg Pimobendan y 2,5 mg Hidrocloruro de benazepril

Fortekor Plus 5 mg/10 mg comprimidos               : 5 mg Pimobendán y 10 mg Hidrocloruro de benazepril

Propiedades farmacológicas

Propiedades farmacodinámicas: El hidrocloruro de benazepril es un profármaco hidrolizado in vivo a su metabolito activo, benazeprilato. El benazeprilato es un inhibidor selectivo altamente potente dela ECA, previniendo así la conversión de la angiotensina I inactiva en angiotensina II activa y, por tanto, también reduciendo la síntesis de aldosterona. Por tanto, bloquea los efectos mediados por la angiotensina II y la aldosterona, incluyendo la vasoconstricción arterial y venosa, la retención de sodio y agua por los riñones y efectos remodeladores (incluyendo la hipertrofia cardiaca patológica y cambios renales degenerativos). En perros con insuficiencia cardiaca congestiva, el hidrocloruro de benazepril reduce la presión sanguínea y el volumen de carga del corazón. El benazepril retrasa el empeoramiento de la insuficiencia cardiaca y el momento dela muerte, mejorando la condición clínica, disminuyendo la tos y mejorando la tolerancia al ejercicio en perros con síntomas de insuficiencia cardiaca congestiva causada por una enfermedad valvular o cardiomiopatía dilatada.

Pimobendán, un derivado de la benzimidazol-piridazinona, es una sustancia no simpaticomimética y no inotropa glucósida, con potentes propiedades vasodilatadoras. Incrementa la sensibilidad del calcio de los filamentos miocárdicos e inhibe la fosfodiesterasa (tipo III). También presenta una acción vasodilatadora a través de la inhibición de la actividad de la fosfodiesterasa III.

Datos farmacocinéticos:

- Absorción: Después de la administración oral de este medicamento veterinario, la biodisponibilidad absoluta del principio activo es del 60–63 %. Debido a que la biodisponibilidad se reduce considerablemente cuando se administra pimobendán con la comida o poco después, se recomienda su administración aproximadamente 1 hora antes de la comida. Tras la administración oral de hidrocloruro de benazepril la biodisponibilidad sistémica es incompleta (~13 %) en perros, debido a la absorción incompleta (38 %) y al metabolismo de primer paso. Los niveles de benazepril descienden rápidamente ya que el fármaco es metabolizado parcialmente por las enzimas hepáticas a benazeprilato. No existen diferencias significativas en la farmacocinética del benazeprilato cuando se administra hidrocloruro de benazepril a perros en ayunas o alimentados. Tras la administraciónoral de Fortekor Plus comprimidos a dos veces la dosis recomendada a perros, los picos plasmáticos de ambos compuestos se alcanzan rápidamente (tmáx 0,5 h para hidrocloruro de benazepril y 0,85 h para pimobendán) con picos plasmáticos (Cmáx) para hidrocloruro de benazepril de 35,1 ng/ml y 16,5 ng/ml para pimobendán. Los niveles máximos de benazeprilato se observaron despuésde 1,9 h con concentraciones máximas (Cmáx) de 43,4 ng/ml.

- Distribución: El volumen de distribución en estado estacionario es de 2,6 l/kg, lo cual indica que pimobendán se distribuye fácilmente a los tejidos. La unión media a proteínas plasmáticas in vitro es del 93 %. Las concentraciones de benazeprilato disminuyen bifásicamente: La fase inicial rápida (t½ = 1,7 horas) representa la eliminación del fármaco libre, mientras que la fase terminal (t½ = 19 horas) refleja la liberación del benazeprilato que estaba unido a la ECA, principalmente en los tejidos. El benazepril y el benazeprilato se unen en gran medida a las proteínas plasmáticas (85-90 %), y en los tejidos se encuentran principalmente en pulmón, hígado y riñón. La administración repetida de hidrocloruro de benazepril conduce a una ligera bioacumulación de benazeprilato (R= 1,47), alcanzándose el estado estacionario en pocos días (4 días).

Metabolismo: Pimobendán se demetila oxidativamente a su principal metabolito activo, O-desmetil pimobendán. Además otros procesos metabólicos son conjugados de fase II, glucurónidos y sulfatos. El hidrocloruro de benazepril es parcialmente metabolizado por enzimas hepáticas al metabolito activo benazeprilato.

- Eliminación: La semivida de eliminación plasmática de pimobendán cuando se administra Fortekor Plus comprimidos es de 0,5 horas, que es coherente con el elevado aclaramiento de esta sustancia activa. El principal metabolito activo de pimobendán se elimina con una semivida de eliminación plasmática de 2,6 horas. Pimobendán se excreta principalmente a través de las heces y en menor medida en la orina. La semivida de eliminación plasmática del hidrocloruro de benazepril y el benazeprilato, cuando se administra Fortekor Plus comprimidos, es de 0,36 h y 8,36 h, respectivamente. El benazeprilato se excreta por vía biliar (54 %) y urinaria (46 %) en perros. El aclaramiento de benazeprilato no se ve afectado en perros con insuficiencia renal; por tanto, no se requiere ajuste dela dosis de Fortekor Plus en caso de insuficiencia renal.

Interacciones e incompatibilidades

En perros con fallo cardiaco congestivo se ha administrado hidrocloruro de benazepril y pimobendán en combinación con digoxina y diuréticos sin interacciones adversas demostrables.

En estudios farmacológicos no se detectaron interacciones entre glucósido cardiaco y pimobendán. El incremento de contractilidad cardiaca inducido por pimobendán se atenúa en presencia del antagonista del calcioverapamil y el ß-antagonista propanolol.

En humana, la combinación de fármacos inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y antiinflamatorios no esteroideos (AINE) puede conducir a una reducción de la eficacia antihipertensora o a una insuficiencia renal. Por tanto, el uso conjunto del medicamento veterinario con AINE o cualquier otra medicación con un efecto hipotensor deberá considerarse con precaución antes de usar tales combinaciones.

La combinación del medicamento veterinario y otros agentes anti-hipertensores (por ejemplo, bloqueantes del canal del calio, ß-bloqueantes o diuréticos), anestésicos o sedantes, puede comportar efectos hipotensores aditivos. Deberán monitorizarse estrechamente la función renal y los signos de hipotensión (letargia, debilidad, etc.) y tratarse si es necesario.

No pueden descartarse interacciones con diuréticos ahorradores de potasio como espironolactona, triamtereno o amilorida. Por tanto, se recomienda monitorizar los niveles de potasio plasmático cuando se utilice el medicamento veterinario en combinación con un diurético ahorrador de potasio por el riesgo de hiperpotasemia.

Indicaciones

Perros: Tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva canina causada por una insuficiencia de la válvula atrioventricular o una cardiomiopatía dilatada. Fortekor Plus es una combinación de dosis fijas y debería utilizarse únicamente en animales cuyos signos clínicos se controlen mediante la administración de las mismas dosis de los componentes por separado (pimobendán e hidrocloruro de benazepril) administrados de forma concurrente.

Contraindicaciones

No usar en casos de cardiomiopatías hipertróficas o condiciones clínicas en las que no es posible aumentar el gasto cardiaco por motivos funcionales o anatómicos (p. ej.: estenosis aórtica o pulmonar).

No usar en casos de hipotensión (baja presión sanguínea), hipovolemia (bajo volumen de sangre), hiponatremia (niveles de sodio en la sangre bajos) o fallo renal agudo.

No usar durante la gestación ni la lactancia.

No usar en casos de hipersensibilidad a las sustancias activas o a algún excipiente.

Reacciones adversas

Pimobendán:

- Puede producirse un moderado efecto cronotrópico positivo y aparecer vómitos en raras ocasiones. No obstante, estos efectos son dosis-dependiente y pueden evitarse reduciendo la dosis.

- Se ha observado diarrea transitoria, anorexia o letargia en raras ocasiones.

Hidrocloruro de benazepril:

- Un número reducido de perros puede mostrar vómitos transitorios, incoordinación o signos de cansancio. En perros con enfermedad crónica renal, benazepril puede incrementar las concentraciones de creatinina plasmática al inicio del tratamiento. Un incremento moderado de las concentraciones de creatinina plasmática tras la administración de inhibidores ECA es compatible con la disminución de la hipertensión glomerular inducida por estos agentes y, por tanto, no necesariamente un motivo para cesar el tratamiento en ausencia de otros síntomas.

La frecuencia de las reacciones adversas se debe clasificar conforme a los siguientes grupos:

- Muy frecuentemente (más de 1 animal por cada 10 animales tratados presenta reacciones adversas).

- Frecuentemente (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 100 animales tratados).

- Infrecuentemente (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 1000 animales tratados).

- En raras ocasiones (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 10000 animales tratados).

- En muy raras ocasiones (menos de 1 animal por cada 10000 animales tratados, incluyendo casos aislados).

Vía de administración

Oral.

Posología

Perros: Fortekor Plus es una combinación fija que debe utilizarse únicamente en perros que requieren la administración conjunta de ambas sustancias activas a una dosis fija.

El rango de dosis recomendado para el medicamento veterinario es de 0,25-0,5 mg de pimobendán por kg de peso y 0,5-1 mg de hidrocloruro de benazepril por kg de peso, dividido en dos tomas diarias.

Fortekor Plus Comprimidos debe administrarse por vía oral, dos veces al día, separadas por 12 horas de intervalo (mañana y tarde) y aproximadamente 1 hora antes de la comida. Son comprimidos ovoides bicapa blancos y marrón claro, ranurados por ambas caras. Son divisibles y pueden fraccionarse en dos mitades iguales por la línea ranurada.

Puede utilizarse la siguiente tabla como guía.

2,5-5Kg: 0.5 comp mañana y 0.5 comp tarde (Fortekor Plus 1,25 mg/2,5 mg comprimidos)

5-10: 1 comp mañana y 1 comp tarde (Fortekor Plus 1,25 mg/2,5 mg comprimidos)

10-20: 0.5 comp mañana y 0.5 comp tarde (Fortekor Plus 5 mg/10 mg comprimidos)

20-40: 1 comp mañana y 1 comp tarde (Fortekor Plus 5 mg/10 mg comprimidos)

>40: 2 comp mañana y 2 comp tarde (Fortekor Plus 5 mg/10 mg comprimidos)

Precauciones especiales

Precauciones especiales para su uso en animales:

En casos de enfermedad crónica renal, se recomienda comprobar el estado de hidratación del perro antes de iniciar el tratamiento y monitorizar la creatinina plasmática y el recuento eritrocitario durante el tratamiento.

Como pimobendán se metaboliza en el hígado, este medicamento veterinario no debe administrarse a perros con insuficiencia hepática grave.

No se ha establecido la eficacia y la seguridad de este medicamento veterinario en perros de menos de 2,5 kg de peso o de edad inferior a 4 meses.

Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los animales:

Lavar las manos antes de utilizar.

Las personas con hipersensibilidad conocida a pimobendán o a hidrocloruro de benazepril deben evitar todo contacto con el medicamento veterinario.

En caso de ingestión accidental, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la etiqueta.

Las mujeres embarazadas deberán tomar especial precaución para evitar una exposición oral accidental porque los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) afectan al feto durante la gestación.

Tiempo de espera

No procede.

Modo de conservación

Conservar a temperatura inferior a 25 °C.

Mantener el blíster en el embalaje exterior con objeto de protegerlo de la humedad.

Los medios comprimidos deben volver a colocarse en el blíster abierto y pueden conservarse (durante 1 día como máximo) en el estuche de cartón original, fuera de la vista y el alcance de los niños.