ROBEXERA INYECTABLE 20 MG/ ML
Características
1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO VETERINARIO
Robexera 20 mg/ml solución inyectable para gatos y perros
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada ml contiene:
Principios activos:
Robenacoxib 20 mg
Excipientes:
Composición cualitativa de los excipientes y otros componentes | Composición cuantitativa, si dicha información es esencial para una correcta administración del medicamento veterinario |
Metabisulfito de sodio (E 223) | 1 mg |
Macrogol 400 | |
Etanol 96% | 128 mg |
Poloxamer 188 | |
Ácido cítrico | |
Hidróxido de sodio | |
Agua para preparaciones inyectables |
Solución transparente, de incolora a amarillo ligeramente amarronado.
3. INFORMACIÓN CLÍNICA
3.1 Especies de destino
Gatos y perros.
3.2 Indicaciones de uso para cada una de las especies de destino
Para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados a cirugía ortopédica o de tejidos blandos.
3.3 Contraindicaciones
No usar en animales que padezcan úlcera gastrointestinal.
No usar simultáneamente con corticosteroides ni otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). No usar en casos de hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Ver también la sección 3.7.
3.4 Advertencias especiales
Ninguna.
3.5 Precauciones especiales de uso
Precauciones especiales para una utilización segura en las especies de destino:
No se ha establecido la seguridad de este medicamento veterinario en gatos de menos de 4 meses de edad, en perros de menos de 2 meses, ni en gatos y perros con un peso corporal inferior a 2,5 kg.
El uso en animales con insuficiencia cardiaca, renal o hepática o en animales deshidratados, hipovolémicos o hipotensos, puede implicar riesgos adicionales. Si no se puede evitar su uso, estos animales requieren una monitorización cuidadosa y terapia de fluidos.
Use este medicamento veterinario bajo estricta monitorización del veterinario en casos con riesgo de úlcera gastrointestinal, o si el animal ha presentado, previamente, alguna intolerancia a otros AINEs.
Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los ani- males:
En las mujeres embarazadas, sobre todo cerca del final del embarazo, una inyección accidental y una ex- posición dérmica prolongada incrementa el riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso del feto.
Lávese las manos y la piel expuesta inmediatamente después de administrar este medicamento.
En caso de exposición oral accidental (mano-boca), exposición dérmica prolongada o autoinyección acci- dental, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la etiqueta.
Precauciones especiales para la protección del medio ambiente:
No procede.
3.6 Acontecimientos adversos
Gatos:
Frecuentes (1 a 10 animales por cada 100 animales tratados): | Dolor en el punto de inyección Alteraciones gastrointestinales1, Diarrea1, Vómitos1 |
Poco frecuentes (1 a 10 animales por cada 1 000 anima- les tratados): | Diarrea con sangre, Vómitos con sangre |
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|
1 El dolor moderado o severo en el punto de inyección es infrecuente.
2 La mayoría de los casos eran leves y se recuperaron sin tratamiento.
La notificación de acontecimientos adversos es importante. Permite la vigilancia continua de la seguridad de un medicamento veterinario. Las notificaciones se enviarán, preferiblemente, a través de un veterinario
al titular de la autorización de comercialización o a la autoridad nacional competente a través del sistema nacional de notificación. Consulte los datos de contacto respectivos en el prospecto.
3.7 Uso durante la gestación, la lactancia o la puesta
No ha quedado demostrada la seguridad del medicamento veterinario durante la gestación y la lactancia. No ha quedado demostrada la seguridad del medicamento veterinario en gatos y perros utilizados para reproducción.
Gestación y lactancia:
Su uso no está recomendado durante la gestación ni la lactancia.
Fertilidad:
No usar en animales reproductores.
3.8 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Este medicamento veterinario no debe ser administrado junto con otros AINEs o glucocorticoides. El pre- tratamiento con otros medicamentos antiinflamatorios puede resultar en un aumento o aparición de otros efectos adversos y, por ello debe observarse un periodo sin tratamiento de al menos 24 horas antes del inicio del tratamiento con este medicamento veterinario.
El periodo sin tratamiento, sin embargo, debe tener en cuenta las características farmacocinéticas de los medicamentos utilizados previamente.
El tratamiento concomitante con medicamentos de acción sobre el flujo renal, p.ej. diuréticos o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) debe someterse a monitorización clínica. En gatos o pe- rros sanos tratados con y sin el diurético furosemida, la administración concomitante de este medicamento veterinario con el inhibidor de la ECA benazepril durante 7 días no estuvo asociado a ningún efecto nega- tivo sobre las concentraciones plasmáticas (gato) o urinarias (perros) de aldosterona, la actividad de la renina plasmática y la tasa de filtración glomerular. No existen datos sobre la seguridad y la eficacia en general en la especie de destino sobre el tratamiento combinado con robenacoxib y benazepril.
Como los anestésicos pueden afectar en la perfusión renal, se debe considerar la utilización de fluidoterapia parenteral durante la cirugía para disminuir las complicaciones renales potenciales cuando se utilizan AI- NEs peri-operatoriamente.
Debe evitarse la administración concomitante de sustancias potencialmente nefrotóxicas, ya que podría incrementarse el riesgo de toxicidad renal.
El uso concomitante con otros principios activos que tienen un alto grado de unión a proteínas puede com- petir con el robenacoxib en la unión y por tanto producir efectos tóxicos.
3.9 Posología y vías de administración
Vía subcutánea. (s.c.)
La dosis recomendada es de 2 mg de robenacoxib/kg de peso corporal (1 ml de medicamento veterinario por cada 10 kg de peso corporal).
Administrar el medicamento veterinario aproximadamente 30 minutos antes de empezar una intervención quirúrgica, por ejemplo al inducir la anestesia general.
Después de la cirugía en gatos, puede continuarse el tratamiento una vez al día con la misma dosis y a la misma hora todos los días durante un máximo de 2 días.
Después de la cirugía de tejidos blandos en perros, puede continuarse el tratamiento una vez al día con la misma dosis y a la misma hora todos los días durante un máximo de 2 días.
El uso intercambiable de los medicamentos veterinarios que contienen robenacoxib en forma de comprimi- dos y de solución inyectable se ha demostrado en estudios de seguridad en las especies de destino y ha demostrado ser bien tolerado por perros y gatos.
Los medicamentos veterinarios que contienen robenacoxib en forma de solución inyectable o comprimidos pueden utilizarse indistintamente de acuerdo con las indicaciones y las instrucciones de uso aprobadas para cada forma farmacéutica. El tratamiento no debe exceder de una dosis (tanto comprimidos o en inyección) por día. Téngase en cuenta que la dosis recomendada para ambas formulaciones puede ser diferente.
El tapón debe someterse a un máximo de 16 perforaciones.
3.10 Síntomas de sobredosificación (y, en su caso, procedimientos de urgencia y antídotos)
En perros sanos jóvenes de 6 meses de edad, la administración subcutánea una vez al día de robenacoxib a dosis de 2 mg/kg (dosis terapéutica recomendada; DTR), 6 mg/kg (3 veces la DTR), y 20 mg/kg (10 veces la DTR) en 9 inyecciones a lo largo de 5 semanas (3 ciclos de una inyección diaria durante 3 días consecu- tivos) no provocó signos de toxicidad incluyendo la toxicidad gastrointestinal, renal y hepática y no tuvo ningún efecto sobre el tiempo de sangrado. En todos los grupos (incluidos los de control) se observó una inflamación reversible en el punto de inyección y fue más intensa en los grupos con dosis de 6 y 20 mg/kg.
En gatos sanos jóvenes de 10 meses de edad, la administración subcutánea una vez al día de robenacoxib a dosis de 4 mg/kg (dos veces la DTR) durante 2 días consecutivos y 10 mg/kg (5 veces la DTR) durante 3 días consecutivos no provocó signos de toxicidad incluyendo la toxicidad gastrointestinal, renal y hepática y no tuvo ningún efecto sobre el tiempo de sangrado. En ambos grupos de dosis se observaron reacciones mínimas y reversibles en el lugar de inyección.
El uso intercambiable de los medicamentos veterinarios que contienen robenacoxib en forma de comprimi- dos y solución inyectable en gatos de 4 meses de edad con sobredosis de hasta 3 veces la dosis máxima recomendada (2,4 mg; 4,8 mg; 7,2 mg de robenacoxib/kg por vía oral y 2,0 mg; 4,0 mg y 6,0 mg robenaco- xib/kg por vía subcutánea) dio como resultado un aumento dosis-dependiente del edema esporádico en el lugar de la inyección, de mínima a leve del tejido subcutáneo. Se observó un aumento del intervalo QT dosis dependiente, una disminución de la frecuencia cardíaca y el correspondiente incremento de la fre- cuencia respiratoria en estudios de laboratorio. No se observaron efectos relevantes sobre el peso corporal, el tiempo de sangrado o la evidencia de toxicidad gastrointestinal, renal o hepática.
En los estudios de sobredosis realizados en gatos hubo un aumento dependiente de la dosis en el intervalo QT. Se desconoce la relevancia biológica del aumento de los intervalos QT fuera de las variaciones norma- les observadas después de una sobredosis con robenacoxib. No se observaron cambios en el intervalo QT después de la administración intravenosa única de 2 o 4 mg/kg de robenacoxib a gatos sanos anestesiados.
El uso intercambiable de los medicamentos veterinarios que contienen robenacoxib en forma de comprimi- dos y solución inyectable en perros mestizos con sobredosis de hasta 3 veces la dosis máxima recomendada (2,0; 4,0 y 6,0 más 4,0; 8,0 y 12,0 mg de robenacoxib/kg por vía oral y 2,0 mg, 4,0 mg y 6,0 mg de robe- nacoxib/kg por vía subcutánea) dio como resultado edema, eritema, engrosamiento de la piel y ulceración de la piel dosis-dependiente, en el sitio de inyección subcutánea e inflamación, congestión o hemorragia en el duodeno, el yeyuno y el ciego.
No se observaron efectos relevantes sobre el peso corporal, el tiempo de sangrado o evidencia de toxicidad renal o hepática.
No se observaron cambios en la presión arterial ni en el electrocardiograma después de la administración única a perros sanos de 2 mg/kg de robenacoxib por vía subcutánea o 2 o 4 mg/kg por vía intravenosa. Los vómitos ocurrieron 6 u 8 horas después de la dosificación en 2 de 8 perros a los que se les administró la solución inyectable a una dosis de 4 mg/kg por vía intravenosa.
Igual que con cualquier AINE, la sobredosificación puede causar toxicidad gastrointestinal, renal o hepática en animales sensibles o comprometidos. No existe un antídoto específico. Se recomienda una terapia sin- tomática, de soporte, que consistirá en la administración de protectores gastrointestinales e infusión de solución salina isotónica.
3.11 Restricciones y condiciones especiales de uso, incluidas las restricciones del uso de medica- mentos veterinarios antimicrobianos y antiparasitarios, con el fin de reducir el riesgo de desa- rrollo de resistencias
Medicamento administrado bajo control o supervisión del veterinario.
3.12 Tiempos de espera
No procede.
4. INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA
4.1 Código ATCvet : QM01AH91.
4.2 Farmacodinamia
Robenacoxib es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la clase coxib. Es un potente inhibidor selec- tivo de la enzima ciclooxigenasa 2 (COX-2). La enzima ciclooxigenasa (COX) aparece en dos formas. La COX-1 es la forma constitutiva de la enzima y tiene funciones protectoras, p.ej. del tracto gastrointestinal y de los riñones. La COX-2 es la forma inducible de la enzima y es la responsable de la producción de mediadores, incluida la PGE2 que provoca dolor, inflamación o fiebre.
En gatos, utilizando un análisis in vitro de sangre completa, robenacoxib fue aproximadamente 500 veces más selectivo para la COX-2 (IC50 0,058 µM) que para la COX-1 (IC50 28,9 µM). In vivo, la solución inyectable de robenacoxib produjo una marcada inhibición de la actividad de la COX-2 y no tuvo efecto sobre la actividad de la COX-1. A la dosis recomendada (2 mg/kg) los efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos se demostraron en un modelo de inflamación, y en ensayos clínicos, robenacoxib redujo el dolor y la inflamación en gatos sometidos a cirugía ortopédica o de tejidos blandos.
En perros, robenacoxib fue aproximadamente 140 veces más selectivo para la COX-2 (IC50 0,04 µM) que para la COX-1 (IC50 7,9 µM) in vitro. La solución inyectable de robenacoxib produjo una marcada inhibi- ción de la actividad de la COX-2 y no tuvo efecto sobre la actividad de la COX-1 in vivo. A dosis de 0,25 a 4 mg/kg robenacoxib tuvo efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos en un modelo antiinfla- matorio con un inicio rápido de la acción (1 h). En ensayos clínicos a la dosis recomendada (2 mg/kg) robenacoxib redujo el dolor y la inflamación en los perros sometidos a cirugía ortopédica o de tejidos blan- dos y redujo la necesidad de tratamiento de rescate en perros sometidos a cirugía de tejidos blandos.
4.3 Farmacocinética
Gatos:
Absorción
Las concentraciones máximas de robenacoxib en sangre se alcanzan rápidamente tras la inyección subcu- tánea. Tras una dosis de 2 mg/kg se alcanzan una Tmax de 1 h, una Cmax de 1.464 ng/ml y una AUC de 3.128 ng h/ml. Tras la administración subcutánea de 1 mg/kg la biodisponibilidad sistémica es del 69%.
Distribución
Robenacoxib tiene un volumen de distribución relativamente pequeño (190 ml/kg) y su unión a proteínas plasmáticas es elevada (>99%).
Metabolismo
Robenacoxib es ampliamente metabolizado en el hígado. Aparte de un metabolito lactámico, se desconoce la identidad de los demás metabolitos.
Eliminación
Tras su administración intravenosa, robenacoxib se eliminó rápidamente de la sangre (CL de 0,44 l/kg/h) con una semivida de eliminación t1/2 de 1,1 h. Tras la administración subcutánea la semivida terminal en sangre fue de 1,1 h.
Robenacoxib persiste durante más tiempo y a concentraciones más altas en los puntos de la inflamación que en sangre.
Robenacoxib se excreta predominantemente por vía biliar (~70 %) y el resto por vía renal. La administra- ción subcutánea repetida a dosis de 2-20 mg/kg no produjo ningún cambio en el perfil sanguíneo, no hubo bioacumulación de robenacoxib ni inducción enzimática. No se ha analizado la bioacumulación de meta- bolitos. La farmacocinética de robenacoxib inyectable no difiere entre machos y hembras.
Perros:
Absorción
Las concentraciones máximas de robenacoxib en sangre se alcanzan rápidamente tras la inyección subcu- tánea. Tras una dosis de 2 mg/kg se alcanzan una Tmax de 1 h, una Cmax de 615 ng/ml y una AUC de 2.180 ng h/ml. Tras la administración subcutánea de 1 mg/kg la biodisponibilidad sistémica es del 88%.
Distribución
El robenacoxib tiene un volumen de distribución relativamente pequeño (240 ml/kg) y su unión a proteínas plasmáticas es elevada (>99%).
Metabolismo
Robenacoxib es ampliamente metabolizado en el hígado. Aparte de un metabolito lactámico, se desconoce la identidad de los demás metabolitos.
Eliminación
Tras su administración intravenosa, robenacoxib se eliminó rápidamente de la sangre (CL de 0,81 l/kg/h) con una semivida de eliminación t1/2 de 0,8 h. Tras la administración subcutánea la semivida terminal en sangre fue de 1,2 h.
Robenacoxib persiste durante más tiempo y a concentraciones más altas en los puntos de la inflamación que en sangre.
Robenacoxib se excreta predominantemente por vía biliar (~65 %) y el resto por vía renal. La administra- ción subcutánea repetida a dosis de 2-20 mg/kg no produjo ningún cambio en el perfil sanguíneo, no hubo bioacumulación de robenacoxib ni inducción enzimática. No se ha analizado la bioacumulación de meta- bolitos. La farmacocinética de robenacoxib inyectable no difiere entre machos y hembras, y es lineal en el intervalo de 0,25-4 mg/kg.
5. DATOS FARMACÉUTICOS
5.1 Incompatibilidades principales
En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento veterinario no debe mezclarse con otros me- dicamentos veterinarios.
5.2 Periodo de validez
Periodo de validez del medicamento veterinario acondicionado para su venta: 2 años. Periodo de validez después de abierto el envase primario: 28 días.
5.3 Precauciones especiales de conservación
Conservar en nevera (entre 2 °C y 8 °C).
Después de abrir por primera vez el vial, conservar a temperatura inferior a 25 °C. Conservar en el embalaje original con objeto de protegerlo de la luz.
5.4 Naturaleza y composición del envase primario
Una caja de cartón que contiene un vial de vidrio ámbar tipo I de 20 ml, cerrado con un tapón de goma de bromobutilo tipo I y un precinto de aluminio con pestaña de plástico desprendible.
5.5 Precauciones especiales para la eliminación del medicamento veterinario no utilizado o, en su caso, los residuos derivados de su uso
Los medicamentos no deben ser eliminados vertiéndolos en aguas residuales o mediante los vertidos do- mésticos.
Utilice sistemas de retirada de medicamentos veterinarios para la eliminación de cualquier medicamento veterinario no utilizado o los residuos derivados de su uso de conformidad con las normativas locales y con los sistemas nacionales de retirada aplicables al medicamento veterinario en cuestión.
6. NOMBRE DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
KRKA, d.d., Novo mesto
7. NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
4439 ESP
8. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 08/2025
9. FECHA DE LA ÚLTIMA REVISIÓN DEL RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL MEDICAMENTO
10. CLASIFICACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS VETERINARIOS
Medicamento sujeto a prescripción veterinaria.
Encontrará información detallada sobre este medicamento veterinario en la base de datos de medicamen- tos de la Unión (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).
1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO VETERINARIO
Robexera 20 mg/ml solución inyectable para gatos y perros
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada ml contiene:
Principios activos:
Robenacoxib 20 mg
Excipientes:
Composición cualitativa de los excipientes y otros componentes | Composición cuantitativa, si dicha información es esencial para una correcta administración del medicamento veterinario |
Metabisulfito de sodio (E 223) | 1 mg |
Macrogol 400 | |
Etanol 96% | 128 mg |
Poloxamer 188 | |
Ácido cítrico | |
Hidróxido de sodio | |
Agua para preparaciones inyectables |
Solución transparente, de incolora a amarillo ligeramente amarronado.
3. INFORMACIÓN CLÍNICA
3.1 Especies de destino
Gatos y perros.
3.2 Indicaciones de uso para cada una de las especies de destino
Para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados a cirugía ortopédica o de tejidos blandos.
3.3 Contraindicaciones
No usar en animales que padezcan úlcera gastrointestinal.
No usar simultáneamente con corticosteroides ni otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). No usar en casos de hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Ver también la sección 3.7.
3.4 Advertencias especiales
Ninguna.
3.5 Precauciones especiales de uso
Precauciones especiales para una utilización segura en las especies de destino:
No se ha establecido la seguridad de este medicamento veterinario en gatos de menos de 4 meses de edad, en perros de menos de 2 meses, ni en gatos y perros con un peso corporal inferior a 2,5 kg.
El uso en animales con insuficiencia cardiaca, renal o hepática o en animales deshidratados, hipovolémicos o hipotensos, puede implicar riesgos adicionales. Si no se puede evitar su uso, estos animales requieren una monitorización cuidadosa y terapia de fluidos.
Use este medicamento veterinario bajo estricta monitorización del veterinario en casos con riesgo de úlcera gastrointestinal, o si el animal ha presentado, previamente, alguna intolerancia a otros AINEs.
Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los ani- males:
En las mujeres embarazadas, sobre todo cerca del final del embarazo, una inyección accidental y una ex- posición dérmica prolongada incrementa el riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso del feto.
Lávese las manos y la piel expuesta inmediatamente después de administrar este medicamento.
En caso de exposición oral accidental (mano-boca), exposición dérmica prolongada o autoinyección acci- dental, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la etiqueta.
Precauciones especiales para la protección del medio ambiente:
No procede.
3.6 Acontecimientos adversos
Gatos:
Frecuentes (1 a 10 animales por cada 100 animales tratados): | Dolor en el punto de inyección Alteraciones gastrointestinales1, Diarrea1, Vómitos1 |
Poco frecuentes (1 a 10 animales por cada 1 000 anima- les tratados): | Diarrea con sangre, Vómitos con sangre |
|
1 El dolor moderado o severo en el punto de inyección es infrecuente.
2 La mayoría de los casos eran leves y se recuperaron sin tratamiento.
La notificación de acontecimientos adversos es importante. Permite la vigilancia continua de la seguridad de un medicamento veterinario. Las notificaciones se enviarán, preferiblemente, a través de un veterinario
al titular de la autorización de comercialización o a la autoridad nacional competente a través del sistema nacional de notificación. Consulte los datos de contacto respectivos en el prospecto.
3.7 Uso durante la gestación, la lactancia o la puesta
No ha quedado demostrada la seguridad del medicamento veterinario durante la gestación y la lactancia. No ha quedado demostrada la seguridad del medicamento veterinario en gatos y perros utilizados para reproducción.
Gestación y lactancia:
Su uso no está recomendado durante la gestación ni la lactancia.
Fertilidad:
No usar en animales reproductores.
3.8 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Este medicamento veterinario no debe ser administrado junto con otros AINEs o glucocorticoides. El pre- tratamiento con otros medicamentos antiinflamatorios puede resultar en un aumento o aparición de otros efectos adversos y, por ello debe observarse un periodo sin tratamiento de al menos 24 horas antes del inicio del tratamiento con este medicamento veterinario.
El periodo sin tratamiento, sin embargo, debe tener en cuenta las características farmacocinéticas de los medicamentos utilizados previamente.
El tratamiento concomitante con medicamentos de acción sobre el flujo renal, p.ej. diuréticos o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) debe someterse a monitorización clínica. En gatos o pe- rros sanos tratados con y sin el diurético furosemida, la administración concomitante de este medicamento veterinario con el inhibidor de la ECA benazepril durante 7 días no estuvo asociado a ningún efecto nega- tivo sobre las concentraciones plasmáticas (gato) o urinarias (perros) de aldosterona, la actividad de la renina plasmática y la tasa de filtración glomerular. No existen datos sobre la seguridad y la eficacia en general en la especie de destino sobre el tratamiento combinado con robenacoxib y benazepril.
Como los anestésicos pueden afectar en la perfusión renal, se debe considerar la utilización de fluidoterapia parenteral durante la cirugía para disminuir las complicaciones renales potenciales cuando se utilizan AI- NEs peri-operatoriamente.
Debe evitarse la administración concomitante de sustancias potencialmente nefrotóxicas, ya que podría incrementarse el riesgo de toxicidad renal.
El uso concomitante con otros principios activos que tienen un alto grado de unión a proteínas puede com- petir con el robenacoxib en la unión y por tanto producir efectos tóxicos.
3.9 Posología y vías de administración
Vía subcutánea. (s.c.)
La dosis recomendada es de 2 mg de robenacoxib/kg de peso corporal (1 ml de medicamento veterinario por cada 10 kg de peso corporal).
Administrar el medicamento veterinario aproximadamente 30 minutos antes de empezar una intervención quirúrgica, por ejemplo al inducir la anestesia general.
Después de la cirugía en gatos, puede continuarse el tratamiento una vez al día con la misma dosis y a la misma hora todos los días durante un máximo de 2 días.
Después de la cirugía de tejidos blandos en perros, puede continuarse el tratamiento una vez al día con la misma dosis y a la misma hora todos los días durante un máximo de 2 días.
El uso intercambiable de los medicamentos veterinarios que contienen robenacoxib en forma de comprimi- dos y de solución inyectable se ha demostrado en estudios de seguridad en las especies de destino y ha demostrado ser bien tolerado por perros y gatos.
Los medicamentos veterinarios que contienen robenacoxib en forma de solución inyectable o comprimidos pueden utilizarse indistintamente de acuerdo con las indicaciones y las instrucciones de uso aprobadas para cada forma farmacéutica. El tratamiento no debe exceder de una dosis (tanto comprimidos o en inyección) por día. Téngase en cuenta que la dosis recomendada para ambas formulaciones puede ser diferente.
El tapón debe someterse a un máximo de 16 perforaciones.
3.10 Síntomas de sobredosificación (y, en su caso, procedimientos de urgencia y antídotos)
En perros sanos jóvenes de 6 meses de edad, la administración subcutánea una vez al día de robenacoxib a dosis de 2 mg/kg (dosis terapéutica recomendada; DTR), 6 mg/kg (3 veces la DTR), y 20 mg/kg (10 veces la DTR) en 9 inyecciones a lo largo de 5 semanas (3 ciclos de una inyección diaria durante 3 días consecu- tivos) no provocó signos de toxicidad incluyendo la toxicidad gastrointestinal, renal y hepática y no tuvo ningún efecto sobre el tiempo de sangrado. En todos los grupos (incluidos los de control) se observó una inflamación reversible en el punto de inyección y fue más intensa en los grupos con dosis de 6 y 20 mg/kg.
En gatos sanos jóvenes de 10 meses de edad, la administración subcutánea una vez al día de robenacoxib a dosis de 4 mg/kg (dos veces la DTR) durante 2 días consecutivos y 10 mg/kg (5 veces la DTR) durante 3 días consecutivos no provocó signos de toxicidad incluyendo la toxicidad gastrointestinal, renal y hepática y no tuvo ningún efecto sobre el tiempo de sangrado. En ambos grupos de dosis se observaron reacciones mínimas y reversibles en el lugar de inyección.
El uso intercambiable de los medicamentos veterinarios que contienen robenacoxib en forma de comprimi- dos y solución inyectable en gatos de 4 meses de edad con sobredosis de hasta 3 veces la dosis máxima recomendada (2,4 mg; 4,8 mg; 7,2 mg de robenacoxib/kg por vía oral y 2,0 mg; 4,0 mg y 6,0 mg robenaco- xib/kg por vía subcutánea) dio como resultado un aumento dosis-dependiente del edema esporádico en el lugar de la inyección, de mínima a leve del tejido subcutáneo. Se observó un aumento del intervalo QT dosis dependiente, una disminución de la frecuencia cardíaca y el correspondiente incremento de la fre- cuencia respiratoria en estudios de laboratorio. No se observaron efectos relevantes sobre el peso corporal, el tiempo de sangrado o la evidencia de toxicidad gastrointestinal, renal o hepática.
En los estudios de sobredosis realizados en gatos hubo un aumento dependiente de la dosis en el intervalo QT. Se desconoce la relevancia biológica del aumento de los intervalos QT fuera de las variaciones norma- les observadas después de una sobredosis con robenacoxib. No se observaron cambios en el intervalo QT después de la administración intravenosa única de 2 o 4 mg/kg de robenacoxib a gatos sanos anestesiados.
El uso intercambiable de los medicamentos veterinarios que contienen robenacoxib en forma de comprimi- dos y solución inyectable en perros mestizos con sobredosis de hasta 3 veces la dosis máxima recomendada (2,0; 4,0 y 6,0 más 4,0; 8,0 y 12,0 mg de robenacoxib/kg por vía oral y 2,0 mg, 4,0 mg y 6,0 mg de robe- nacoxib/kg por vía subcutánea) dio como resultado edema, eritema, engrosamiento de la piel y ulceración de la piel dosis-dependiente, en el sitio de inyección subcutánea e inflamación, congestión o hemorragia en el duodeno, el yeyuno y el ciego.
No se observaron efectos relevantes sobre el peso corporal, el tiempo de sangrado o evidencia de toxicidad renal o hepática.
No se observaron cambios en la presión arterial ni en el electrocardiograma después de la administración única a perros sanos de 2 mg/kg de robenacoxib por vía subcutánea o 2 o 4 mg/kg por vía intravenosa. Los vómitos ocurrieron 6 u 8 horas después de la dosificación en 2 de 8 perros a los que se les administró la solución inyectable a una dosis de 4 mg/kg por vía intravenosa.
Igual que con cualquier AINE, la sobredosificación puede causar toxicidad gastrointestinal, renal o hepática en animales sensibles o comprometidos. No existe un antídoto específico. Se recomienda una terapia sin- tomática, de soporte, que consistirá en la administración de protectores gastrointestinales e infusión de solución salina isotónica.
3.11 Restricciones y condiciones especiales de uso, incluidas las restricciones del uso de medica- mentos veterinarios antimicrobianos y antiparasitarios, con el fin de reducir el riesgo de desa- rrollo de resistencias
Medicamento administrado bajo control o supervisión del veterinario.
3.12 Tiempos de espera
No procede.
4. INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA
4.1 Código ATCvet : QM01AH91.
4.2 Farmacodinamia
Robenacoxib es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la clase coxib. Es un potente inhibidor selec- tivo de la enzima ciclooxigenasa 2 (COX-2). La enzima ciclooxigenasa (COX) aparece en dos formas. La COX-1 es la forma constitutiva de la enzima y tiene funciones protectoras, p.ej. del tracto gastrointestinal y de los riñones. La COX-2 es la forma inducible de la enzima y es la responsable de la producción de mediadores, incluida la PGE2 que provoca dolor, inflamación o fiebre.
En gatos, utilizando un análisis in vitro de sangre completa, robenacoxib fue aproximadamente 500 veces más selectivo para la COX-2 (IC50 0,058 µM) que para la COX-1 (IC50 28,9 µM). In vivo, la solución inyectable de robenacoxib produjo una marcada inhibición de la actividad de la COX-2 y no tuvo efecto sobre la actividad de la COX-1. A la dosis recomendada (2 mg/kg) los efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos se demostraron en un modelo de inflamación, y en ensayos clínicos, robenacoxib redujo el dolor y la inflamación en gatos sometidos a cirugía ortopédica o de tejidos blandos.
En perros, robenacoxib fue aproximadamente 140 veces más selectivo para la COX-2 (IC50 0,04 µM) que para la COX-1 (IC50 7,9 µM) in vitro. La solución inyectable de robenacoxib produjo una marcada inhibi- ción de la actividad de la COX-2 y no tuvo efecto sobre la actividad de la COX-1 in vivo. A dosis de 0,25 a 4 mg/kg robenacoxib tuvo efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos en un modelo antiinfla- matorio con un inicio rápido de la acción (1 h). En ensayos clínicos a la dosis recomendada (2 mg/kg) robenacoxib redujo el dolor y la inflamación en los perros sometidos a cirugía ortopédica o de tejidos blan- dos y redujo la necesidad de tratamiento de rescate en perros sometidos a cirugía de tejidos blandos.
4.3 Farmacocinética
Gatos:
Absorción
Las concentraciones máximas de robenacoxib en sangre se alcanzan rápidamente tras la inyección subcu- tánea. Tras una dosis de 2 mg/kg se alcanzan una Tmax de 1 h, una Cmax de 1.464 ng/ml y una AUC de 3.128 ng h/ml. Tras la administración subcutánea de 1 mg/kg la biodisponibilidad sistémica es del 69%.
Distribución
Robenacoxib tiene un volumen de distribución relativamente pequeño (190 ml/kg) y su unión a proteínas plasmáticas es elevada (>99%).
Metabolismo
Robenacoxib es ampliamente metabolizado en el hígado. Aparte de un metabolito lactámico, se desconoce la identidad de los demás metabolitos.
Eliminación
Tras su administración intravenosa, robenacoxib se eliminó rápidamente de la sangre (CL de 0,44 l/kg/h) con una semivida de eliminación t1/2 de 1,1 h. Tras la administración subcutánea la semivida terminal en sangre fue de 1,1 h.
Robenacoxib persiste durante más tiempo y a concentraciones más altas en los puntos de la inflamación que en sangre.
Robenacoxib se excreta predominantemente por vía biliar (~70 %) y el resto por vía renal. La administra- ción subcutánea repetida a dosis de 2-20 mg/kg no produjo ningún cambio en el perfil sanguíneo, no hubo bioacumulación de robenacoxib ni inducción enzimática. No se ha analizado la bioacumulación de meta- bolitos. La farmacocinética de robenacoxib inyectable no difiere entre machos y hembras.
Perros:
Absorción
Las concentraciones máximas de robenacoxib en sangre se alcanzan rápidamente tras la inyección subcu- tánea. Tras una dosis de 2 mg/kg se alcanzan una Tmax de 1 h, una Cmax de 615 ng/ml y una AUC de 2.180 ng h/ml. Tras la administración subcutánea de 1 mg/kg la biodisponibilidad sistémica es del 88%.
Distribución
El robenacoxib tiene un volumen de distribución relativamente pequeño (240 ml/kg) y su unión a proteínas plasmáticas es elevada (>99%).
Metabolismo
Robenacoxib es ampliamente metabolizado en el hígado. Aparte de un metabolito lactámico, se desconoce la identidad de los demás metabolitos.
Eliminación
Tras su administración intravenosa, robenacoxib se eliminó rápidamente de la sangre (CL de 0,81 l/kg/h) con una semivida de eliminación t1/2 de 0,8 h. Tras la administración subcutánea la semivida terminal en sangre fue de 1,2 h.
Robenacoxib persiste durante más tiempo y a concentraciones más altas en los puntos de la inflamación que en sangre.
Robenacoxib se excreta predominantemente por vía biliar (~65 %) y el resto por vía renal. La administra- ción subcutánea repetida a dosis de 2-20 mg/kg no produjo ningún cambio en el perfil sanguíneo, no hubo bioacumulación de robenacoxib ni inducción enzimática. No se ha analizado la bioacumulación de meta- bolitos. La farmacocinética de robenacoxib inyectable no difiere entre machos y hembras, y es lineal en el intervalo de 0,25-4 mg/kg.
5. DATOS FARMACÉUTICOS
5.1 Incompatibilidades principales
En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento veterinario no debe mezclarse con otros me- dicamentos veterinarios.
5.2 Periodo de validez
Periodo de validez del medicamento veterinario acondicionado para su venta: 2 años. Periodo de validez después de abierto el envase primario: 28 días.
5.3 Precauciones especiales de conservación
Conservar en nevera (entre 2 °C y 8 °C).
Después de abrir por primera vez el vial, conservar a temperatura inferior a 25 °C. Conservar en el embalaje original con objeto de protegerlo de la luz.
5.4 Naturaleza y composición del envase primario
Una caja de cartón que contiene un vial de vidrio ámbar tipo I de 20 ml, cerrado con un tapón de goma de bromobutilo tipo I y un precinto de aluminio con pestaña de plástico desprendible.
5.5 Precauciones especiales para la eliminación del medicamento veterinario no utilizado o, en su caso, los residuos derivados de su uso
Los medicamentos no deben ser eliminados vertiéndolos en aguas residuales o mediante los vertidos do- mésticos.
Utilice sistemas de retirada de medicamentos veterinarios para la eliminación de cualquier medicamento veterinario no utilizado o los residuos derivados de su uso de conformidad con las normativas locales y con los sistemas nacionales de retirada aplicables al medicamento veterinario en cuestión.
6. NOMBRE DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
KRKA, d.d., Novo mesto
7. NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
4439 ESP
8. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 08/2025
9. FECHA DE LA ÚLTIMA REVISIÓN DEL RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL MEDICAMENTO
10. CLASIFICACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS VETERINARIOS
Medicamento sujeto a prescripción veterinaria.
Encontrará información detallada sobre este medicamento veterinario en la base de datos de medicamen- tos de la Unión (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).